Everhardus Ariëns

Everhardus (Eef) Jacobus Ariëns (născut la 29 ianuarie 1918 în Wijk bij Duurstede , † 3 martie 2002 în Nijmegen ) a fost farmacolog olandez și profesor la Universitatea Katholieke Nijmegen (acum Radboud Universiteit Nijmegen). El a adus contribuții importante la funcția receptorilor și la descrierea matematică a interacțiunilor ligand- receptor ( teoria receptorilor ). În plus, Everhardus Ariëns a fost inițiatorul introducerii stereochimiei în dezvoltarea medicamentelor și un pionier în dezvoltare medicamente enantiomeric pure .

Viaţă

tineret

Everhardus Ariëns a crescut ca al șaselea din cei zece copii din Wijk bij Duurstede. După o ședere temporară la internat, a obținut calificarea generală de admitere la universitate în 1935 la Wageningen . Apoi a absolvit chimia la Universitatea din Utrecht , pe care a absolvit-o în 1942, deși preferința sa era de fapt biologia. Un alt studiu a fost întrerupt de cel de-al doilea război mondial. Everhardus Ariëns s-a alăturat armatei SUA după ce a refuzat să semneze o declarație de loialitate față de Reich-ul german și a fugit din Olanda ocupată de germani prin Elveția, Franța și Anglia . Și-a finalizat studiile medicale după cel de-al doilea război mondial în 1948.

Activitate științifică

După cel de-al doilea război mondial, a efectuat cercetări în grupul prof. UG Bijlsma în domeniul substanțelor adrenergice și și-a luat doctoratul atât în chimie, cât și în medicină în 1950 . În 1951, Everhardus Ariëns s-a mutat la Nijmegen după ce la Universitatea Catolică a fost înființată o facultate de farmacologie. Din 1954 până la pensionare a fost profesor acolo.

Pe baza disertațiilor sale , el și Jacques van Rossum au dezvoltat o metodă de cuantificare a efectelor farmacologice ca urmare a interacțiunilor ligand-receptor. Pentru a face acest lucru, el a introdus termenii afinitate și activitate intrinsecă . Cu ajutorul acestor termeni, el a fost capabil să descrie comportamentul agoniștilor și antagoniștilor , precum și comportamentul dublu agonist / antagonist al agoniștilor parțiali . Un merit important al lui Ariëns a fost stabilirea experimentelor pe organe izolate în loc de pe animale vii, care au furnizat rapid și reproductibil informații despre afinitatea și activitatea intrinsecă a substanțelor de testat.

Everhardus Ariëns a fost, de asemenea, activ în domeniul relațiilor structură-activitate (SAR), o ramură a chimiei medicinale . Cu declarația provocatoare că racematele utilizate în mod obișnuit la acea vreme erau medicamente cu contaminare de 50%, el a declanșat o discuție între farmacologi și chimiști medicali și a alertat autoritățile de aprobare a drogurilor. Everhardus Ariëns a fost astfel pionierul decisiv pentru dezvoltarea țintită a substanțelor medicinale enantiomeric pure. El a început o altă controversă, deși mai puțin mediatizată, exprimându-și opinia că metabolismul medicamentelor este risipitor și a cerut dezvoltarea de medicamente rezistente la metabolism. În plus, în tradiția farmacologilor olandezi, el a militat pentru lupta împotriva șarlatanilor .

distincții și premii

Everhardus Ariëns a primit Medalia Purkinje la cel de-al doilea Congres Internațional de Farmacologie de la Praga în 1963. De asemenea, a primit Premiul Dr. Saal van Zwanenberg (1972), Medalia Poulsson a Societății Norvegiene de Farmacologie (1973), Medalia Scheele (1974), Placa Schmiedeberg (1980) și Premiul Smissman American Chemical Society (1985) .

În 1974 a fost ales membru al Leopoldinei . Everhardus Ariëns a fost de la universitățile Universidade Luterana do Brasil , Universitatea din Kiel , Universitatea Paris-Sud și Universitatea Studi di Camerino , doctoratul onorific acordat. Un alt doctorat onorific a fost programat pentru 22 martie 2002 la Ohio State University .

Fonturi

• Farmacologie moleculară . Elsevier Science & Technology Books, San Diego, CA, 1967, ISBN 0120604019

Dovezi individuale

1. ^ ^{A b} H. Timmerman, DD Breimer: Everhardus Jacobus Ariëns . Koninglijke Nederlandse Akademie van Wetenschappen. www.knaw.nl/publicaties/pdf/20061074_1.pdf
2. ↑ ^{a b} P. N. Patil: Everhardus J. Ariens (1918-2002). Un tribut . În: Tendințe în științe farmacologice . Volumul 23, 2002, pp. 344-345.
3. ^ EJ Ariens, JM van Rossum, AM Simonis: Afinitate, activitate intrinsecă și interacțiuni medicamentoase . În: Pharmacol. Apoc . 9, nr. 2, iunie 1957, pp. 218-236. PMID 13465302 .
4. ^ EJ Ariëns: Stereochimia, o bază pentru prostii sofisticate în farmacocinetică și farmacologie clinică . În: Eur. J. Clin. Farmacol. . 26, nr. 6, 1984, pp. 663-668. PMID 6092093 .
5. ↑ Intrare de membru al lui Everardus Jacobus Ariëns la Academia Germană de Științe Leopoldina , accesat la 28 decembrie 2015.